贝达药业KRAS G12C抑制剂获批临床

4月6日，CDE官网显示，贝达药业BPI- 胶囊临床试验申请已获得国家药监局默认许可。

BPI-是贝达药业开发的一款全新的、拥有完全自主知识产权的新分子实体化合物，是一种新型强效、高选择性的共价不可逆KRASG12C口服小分子抑制剂，拟用于携带KRASG12C特异性致癌基因突变的不可切除、局部晚期或转移性实体瘤患者的治疗。

RAS是人类肿瘤中最先被鉴定出来的致癌基因，也是最为广泛的致癌性突变基因之一，发现至今已超过30年。RAS基因家族目前已知的成员包括KRAS，NRAS和HRAS。其中，KRASG12C突变是最常见的KRAS突变之一，具体指KRAS 12位的甘氨酸突变为半胱氨酸。该突变存在于~13%的肺腺癌，~3%的结直肠癌、~2%的子宫癌和~1%的间皮瘤中，胰腺癌(<1%)、宫颈癌(<1%)、膀胱癌(<1%)和胃癌(<1%)中也有低比例的KRASG12C突变。

目前研究进展最快KRASG12C抑制剂为安进的sotorasib（AMG 510），去年12月16日，安进已向FDA提交AMG 510上市申请，用于既往至少接受过一次系统治疗的携带KRASG12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗。今年1月，sotorasib在中国用于治疗NSCLC的临床申请获得了CDE突破性疗法认定。